Эскадра таблетки

Эзомепразол: инструкция, описывающая использование противоязвенного средства

Лекарство относится к типу органотропных желудочно-кишечных медикаментов, ингибиторов протонного насоса. Оно обладает противоязвенным эффектом.

Оглавление:

Выпускается в таблетках (20 мг и 40 мг) с розовой оболочкой, устойчивых к воздействию желудочного сока. Форма таблеток с двухсторонней гравировкой продолговатая двояковыпуклая. Активный ингредиент медикамента – эзомепразол.

Фармакология

Лечение язвы — Эзомепразол

Активное вещество Эзомепразола является правовращающимся изомером омепразола (S-изомером). Благодаря способности медикамента к ингибированию (замедлению), протекающему в париетальных клетках протонной помпы, падает внутрижелудочная выработка хлороводородной кислоты.

S-изомер омепразола, относящийся к слабым основаниям, активизируется в секреторных канальцах, где сформировалась кислая среда. Это вызывает торможение протонного насос-фермента, а, значит, процесс стимулированного и базального синтеза соляной кислоты замедляется.

Эффект от употребления лекарственной дозы 20 или 40 мг наступает спустя час. У пациентов, употребляющих Эзомепразол 1х20 мг и стимулирующее средство Пентагастрин на протяжении 5 дней, наблюдается снижение соляной кислоты на 90 %. Больные, которым лекарство прописано в дозировке 40 мг, расстаются с рефлюкс-эзофагитом в 28-дневный (79 % страдающих недугом) или 56-дневный (94 % болевших) срок.

Благополучное уничтожение Helicobacter pylori случается у 89 % заболевших за 7-дневный курс, если они лечатся стандартными антибактериальными медикаментами совместно с Эзомепразолом 2х20 мг. Пациентам с язвами, поразившими двенадцатиперстную кишку, и находящимися в неосложненной форме, после такого курса не нужно проводить монотерапию с назначением антисекреторных лекарств, снимающих симптоматику болезни и заживляющих поврежденные ткани.

Средство неустойчиво к воздействию кислой среды. Только небольшое количество S-изомера способно превратится в R-изомер. Скорость всасывания у него высокая. Через час-два оно достигает предельной концентрации в организме. Повторный однократный суточный прием 20 мг медикамента обеспечивает абсолютную биодоступность Эзомепразола. Белки плазмы с S-изомером связываются на 96 %. Препарат способен метаболизироваться без остатка в присутствии цитохрома P450.

Благодаря полиморфному изоферменту CYP2C19 метаболизируется основная масса принятого медикамента. Цепочка биохимических превращений заканчивается получением де- и гидроксиметилированных метаболитов. Его остатки подвергаются метаболизму с помощью изофермента CYP3A4. Биохимические превращения заканчиваются получением сульфопроизводного S-изомера – основного метаболита, обнаруживаемого в кровяной сыворотке. Образовавшимся метаболитам не свойственно проявление фармакологической активности.

У пациентов изофермент CYP2C19, которых активен, системное выведение препарата в случае однократного приема достигает 17л/ч, а при множественных употреблениях – 9 л/ч. Время клиренса (выделения) средства составляет 1,3 ч при регулярном ежесуточном разовом употреблении. Если лекарство принимается многократно и систематически, отмечают увеличение времени вывода.

Такая ситуация связана со снижением обменных процессов, первично протекающих в печени. К тому же наблюдается уменьшение клиренса, приводящего к ингибированию изофермента CYP2C19 сульфосодержащего метаболита эзомепразола либо непосредственно S-изомера омепразола.

Лекарство не способно кумулировать (накапливаться). Почки удаляют 80 % медикамента (выводятся метаболиты), в неизменном виде выходит не свыше 1 %, остатки извлекаются с потоком желчи.

Эзомепразол отпускается только по рецепту

При замедленных метаболизаторах превращение средства контролируется CYP3A4. Поэтому, если пациенты с замедленными процессами обмена соблюдают систематическое ежесуточное разовое применение 40 мг медикамента, временной промежуток выведения лекарства у них на 100 % больше, чем у людей, метаболизм которых активен.

У тех, чьи обменные процессы неактивны, обнаруживают максимальную концентрацию в сыворотке, увеличенную почти на 60 %. При метаболизме лекарства у преклонных людей существенных модификаций не происходит.

Процессы метаболизма лекарства у людей, страдающих от печеночной недостаточности (при условии, что она легкой или средней степени), идентичны обмену веществ пациентов, функционирование печени которых в норме.

Скорость метаболических процессов понижена, а временной промежуток выведения увеличен в 2 раза, если человек обременен печеночной недостаточностью тяжелой формы. При почечной недостаточности метаболические процессы лекарства не подвергаются видоизменениям.

Показания

  • Людям с признаками гастроэзофагеального рефлюксного заболевания.
  • Для профилактики рецидива, способного возникать у пациента, избавленного от эзофагита.
  • При проведении терапии тем, кто страдает от эрозивного рефлюкс-эзофагита.
  • Для терапевтического лечения гастроэзофагеального рефлюксного заболевания.
  • В комплексном подходе к подавлению язвенной болезни, спровоцированной Helicobacter pylori (используется в качестве профилактического и терапевтического средства).

Способы использования и дозирование

Эзомепразол предназначен для внутреннего применения. Таблетки проглатывают целиком (разламывание и разжевывание недопустимо) с последующим питьем воды. При эрозивном рефлюкс-эзофагите выписывают по 1 таблетке 40 мг в сутки на 4 недели. Если курс не приносит облегчения (симптоматика недуга не пропадает) проводят повторную терапию той же продолжительности.

С целью профилактики рецидива после затухшего недуга назначается 1 таблетка 20 мг ежесуточно.

Симптоматическую терапию при возникновении гастроэзофагеального рефлюксного заболевания осуществляют, выписывая по 1 таблетке 20 мг на сутки (тем, кто не обременен признаками эзофагита). Если 28-дневное лечение не помогло, занимаются новыми исследованиями пациента.

Эзомепразол назначают в комплексе с антибактериальными средствами, что способствует эффективному подавлению Helicobacter pylori, вызывающих язву, поражающую двенадцатиперстную кишку, и приводящих к рецидивам пептических язв. Для достижения такой цели прибегают к терапии Эзомепразолом – 20 мг, Кларитромицином — 500 мг и Амоксициллином — 1 г. Лекарства принимаются неделю, дважды в сутки.

Нексиум. Действующее вещество — Эзомепразол

Пожилым больным и людям, страдающим от печеночной недостаточности корректировать дозировку не нужно. Пациентам с выявленными тяжелыми формами почечной недостаточности, ежесуточная дозировка не превышает 20 мг.

Эзомепразол способен сглаживать признаки раковых опухолей, препятствуя своевременной правильной установке диагноза.

Появление тревожной симптоматики (частой рвоты, особенно кровяной, существенного спонтанного похудения, дисфагии), язвы желудка (даже если она под вопросом) – повод для проведения исследований, позволяющих убедиться в отсутствии злокачественных новообразований.

Больные, принимающие медикамент более года, подлежат регулярному врачебному наблюдению. Терапия ингибиторами протонной помпы приводит к увеличению количества гастрина в сыворотке. Обусловлено это тем, что внутрижелудочная секреция соляной кислоты понижена.

У тех, кто вынужден долгий период времени принимать подобные ингибиторы, чаще образуются внутрижелудочные железистые кисты. Происходит это из-за физиологических изменений, появляющихся в процессе ингибирования синтеза соляной кислоты. Кисты носят доброкачественный характер и склонны к исчезновению.

Противопоказания, побочные эффекты и последствия передозировки

Препарат не назначают людям с гиперчувствительностью к его компонентам, включая замещенные бензимидазолы. Не выписывают медикамент одновременно с Атазанавиром (совместное употребление лекарств заканчивается уменьшением концентрации Атазанавира). Его использование противопоказано в период беременности и лактации.

Прием Эзомепразол может привести к головным болям, болезненности живота, метеоризму, тошноте и рвоте. Его употребление может закончиться запорами, дерматитами, головокружениями, крапивницей, зудом, сухостью рта.

Передозировка препаратом завершается общей слабостью, неприятной симптоматикой со стороны ЖКТ. Признаки передозировки снимают проведением симптоматического лечения. Диализ в этом случае оказывается неэффективным. Специфический антидот отсутствует.

Ограничения к использованию

Сегодня нигде не встречается информация о назначении препарата беременным и кормящим. Назначение препарата животным не сказалось негативно на развитии эмбрионов и детенышей. После введения рацемического медикамента здоровье животных, находящиеся на стадии беременности, родов и постнатального периода не пострадало.

Однако прописывать средство в момент беременности целесообразно, когда предполагаемая польза для женщины не выливается в потенциальный риск для малыша. Поскольку нет данных о проникновении лекарства в грудное молоко, лечение кормящих мам Эзомепразолом недопустимо.

Лекарственное взаимодействие

Эзокс. Препарат, который Вы можете купить, если Вам назначили Эзомепразол

Плазменная концентрация Атазанавира уменьшается в присутствии Эзомепразола. Медикамент приводит к снижению абсорбции итраконазола и кетоконазола. Он способен ингибировать изоферменты. Его совместное использование с лекарствами, являющимися участниками метаболизма изоферментов, иногда заканчивается увеличением их сывороточной концентрации. Это требует снижения дозировки.

Препарат не провоцирует клинически важных фармакокинетических преобразований в Хинидине, Амоксициллине и Варфарине.

Скорость выведения фермент-субстратного комплекса падает на 45 %, если человек лечится Диазепамом в комплексе с 30 мг Эзомепразола. При эпилепсии минимальная концентрация Фенитоина способна возрасти на 13 %, если к комплексному приему назначено 40 мг Эзомепразола. Такая ситуация вынуждает контролировать количество Фенитоина, насыщающего сыворотку как в момент употребления, так и после его отмены.

При одновременном применении Цизаприда и 40 мг Эзомепразола возрастают параметры фармакокинетики Цизаприда. Ему требуется больше времени на выведение. Незначительные изменения наблюдаются в плазменных концентрациях Цизаприда. На электрофизиологических параметрах сердца такое комбинирование не сказывается.

Сочетание Кларитромицина и Эзомепразола, приводит к ингибированию CYP3A4 и двукратному возрастанию выведения. Дозирование Эзомепразола при этом не корректируют. Эзомепразол – лекарственное средство рецептурного отпуска. Выписываться может только врачом (гастроэнтерологом, например). Курс лечения медикаментом (какова бы его продолжительность ни была) должен проходить под врачебным контролем.

5 правил защиты от язвы желудка:

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Вместе с этой статьей читают:

  • Вика ⇒ Повышенное газообразование в кишечнике: лечение неприятного состояния
  • Марина ⇒ Что такое полипы в желудке? Это опасно?
  • Татьяна ⇒ Какую таблетку выпить от живота – повод для применения и возможные противопоказания к самолечению
  • АННА ⇒ Какую таблетку выпить от живота – повод для применения и возможные противопоказания к самолечению
  • Анна ⇒ Повышенное газообразование в кишечнике: лечение неприятного состояния

Следите за обновлениями сайта в социальных сетях!

Источник: http://pishhevarenie.com/lechenie-zheludka/ezomeprazol-instruktsiya-opisyvayushhaya-ispolzovanie-protivoyazvennogo-sredstva/

Эзомепразол

Эзомепразол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Esomeprazolum

Код ATX: A02BC05

Действующее вещество: Эзомепразол (Esomeprazole)

Производитель: РУП «Белмедпрепараты» (Беларусь), Sandoz, d. d. (Словения)

Актуализация описания и фото: 04.08.2017

Цены в аптеках: от 197 руб.

Эзомепразол – ингибитор протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Внешний вид, состав вспомогательных веществ препарата и его упаковка могут отличаться у разных производителей. Ниже представлено описание на примере Эзомепразола, произведенного фармакологической компанией РУП «Белмедпрепараты».

Лекарственная форма – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: продолговатой формы; 20 мг – светло-розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «20» – на другой; 40 мг – розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «40» – на другой. Фасуются по 7 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 2 или 4 упаковки, либо по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 1, 2 или 3 упаковки, либо по 7, 24 или 100 шт. в полиэтиленовые флаконы/банки.

Состав 1 таблетки:

  • активный компонент: эзомепразол (в форме магния тригидрата) – 20 или 40 мг;
  • дополнительные вещества: полисорбат 80 (Е433), макрогол 400, кросповидон (Е1202), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), макрогол 6000, сахарная пудра, сахарные сферы, гипромеллозы фталат, кремния диоксид коллоидный (Е551), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), магния оксид легкий, глицерина моностеарат 40-55, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), повидон, тальк, крахмал прежелатинизированный, же­леза оксид красный (Е172);
  • состав оболочки: макрогол (полиэтиленгликоль 400), лактозы моногидрат, в таблетках 20 мг – опадрай розовый 03В84893 [титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)], в таблетках 40 мг – опадрай розовый 03В54193 [титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), макрогол 400, железа оксид красный (Е172)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – это S-изомер омепразола. Вещество обладает способностью снижать базальную и стимулированную секрецию кислоты в желудке, что обусловлено специфическим ингибированием протонного насоса в париетальных клетках.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует фермент Н + /К + -АТФазу – протонный насос.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Препарат начинает действовать в течение 1 часа после приема внутрь дозы 20 или 40 мг. В случае регулярного приема эзомепразола в суточной дозе 20 мг в течение 5 дней средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (измерение производилось на 5-й день терапии через 6–7 часов после приема лекарственного средства).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) при наличии клинических симптомов спустя 5 дней регулярного приема препарата внутрь в дозе 20 или 40 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось на протяжении 13 и 17 часов. При приеме препарата в суточной дозе 20 мг это значение поддерживалось минимум 8 часов у 76% пациентов, 12 часов – у 54%, 16 часов – у 24%, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг – соответственно у 97%, 92% и 56%.

Установлена корреляция (взаимосвязь) между плазменной концентрацией эзомепразола и ингибированием секреции кислоты (в соответствии с параметром AUC – площадью под кривой «концентрация-время»).

Действие при ингибировании секреции кислоты

Вследствие ингибирования секреции кислоты при регулярном приеме препарата в суточной дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита происходит примерно у 78% пациентов спустя 4 недели лечения, у 93% – спустя 8 недель.

Применение эзомепразола в суточной дозе 40 мг (2 раза в сутки по 20 мг) в комбинации с антибактериальной терапией в течение 1 недели у 90% пациентов приводит к успешной эрадикации бактерии Helicobacter pylori. При неосложненной язвенной болезни после 7-дневного курса лечения не требуется проведение последующей монотерапии с применением антисекреторных препаратов для устранения симптомов и заживления язвы.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Антисекреторные препараты снижают секрецию кислоты, вследствие чего в плазме повышается уровень гастрина. У пациентов, получающих эзомепразол в течение длительного времени, увеличивается количество энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, что, вероятно, связано с повышением плазменного уровня гастрина. Из-за снижения кислотности также отмечается увеличение количества хромогранина (CgA).

У пациентов, продолжительно получающих антисекреторные средства, чаще диагностируется образование в желудке железистых кист, что обусловлено физиологическими изменениями вследствие выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты являются доброкачественными и носят обратимый характер.

Было проведено два сравнительных исследования по применению ранитидина и эзомепразола, где последний показал более высокую эффективность в отношении заживления желудочных язв, развившихся вследствие применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

При проведении сравнительных исследований с плацебо была отмечена лучшая эффективность эзомепразола в отношении профилактики образования язв желудка и 12-перстной кишки у пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе, получавших НПВП.

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому его выпускают в форме таблеток, содержащих гранулы препарата и покрытых оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. В условиях in vivo было установлено, что в R-изомер превращается только незначительная часть эзомепразола.

Препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме спустя 1–2 часа.

После однократного приема дозы 40 мг абсолютная биодоступность вещества составляет 64%, при регулярном приеме один раз в сутки этот показатель увеличивается до 89%. При приеме дозы 20 мг эти коэффициенты составляют соответственно 50% и 68%.

Эзомепразол характеризуется высокой связью с белками – порядка 97%. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых добровольцев – примерно 0,22 л/кг массы тела.

Одновременный прием пищи замедляет и уменьшает всасывание эзомепразола в желудке, но не оказывает значимого влияния на процесс ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Препарат метаболизируется при участии системы цитохрома Р450 (CYP), основная часть – при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, вследствие чего образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты, оставшаяся часть – при участии изоформы CYP3A4, в результате чего образуется сульфопроизводное эзомепразола – основной метаболит, определяемый в плазме.

Ниже приведены параметры, которые отражают преимущественно характер фармакокинетики эзомепразола у пациентов с активным метаболизмом (активным ферментом CYP2C19).

Общий клиренс: после однократного приема – 17 л/ч, после многократного приема – 9 л/ч.

Период полувыведения при регулярном приеме препарата 1 раз в сутки – 1,3 ч.

При повторном приеме увеличивается AUC. Его дозозависимое возрастание в этом случае носит нелинейный характер в связи со снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень и уменьшением системного клиренса, вызванного, предположительно, ингибированием фермента CYP2C19. Эзомепразол не обладает кумулятивным свойством и полностью выводится в перерывах между приемами 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола на секрецию желудочной кислоты влияния не оказывают.

Выводится препарат в виде метаболитов: до 80% принятой дозы – с мочой, остальное количество – с калом. Менее 1% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% выше, чем у мужчин. При повторном применении препарата 1 раз в сутки различия в фармакокинетике в зависимости от пола не отмечаются. Данная особенность не влияет на рекомендуемые дозы и способ применения эзомепразола у мужчин и женщин.

Примерно у 2,9% ± 1,5% населения малоактивен фермент CYP2C19 (неактивный метаболизм), поэтому метаболизм эзомепразола происходит при участии изофермента CYP3A4. У пациентов, систематически принимающих препарат в дозе 40 мг 1 раз в сутки, среднее значение AUC на 100% выше, чем у пациентов с быстрым метаболизмом (активным ферментом CYP2C19), а средние значения максимальных плазменных концентраций повышены примерно на 60%. Данные особенности не влияют на рекомендуемые дозы и способ применения препарата у пациентов с быстрым и неактивным метаболизмом.

У подростков в возрасте от 12 до 18 лет после повторного приема препарата (в дозе 20 или 40 мг) показатели времени достижения максимальной плазменной концентрации и значения AUC сходны с таковыми у взрослых.

У пожилых пациентов в возрасте от 71 до 80 лет значительные изменения в метаболизме эзомепразола не отмечены.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности возможно нарушение метаболизма эзомепразола. Установлено, что у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени скорость метаболизма снижается, вследствие чего в 2 раза увеличивается значение AUC препарата, поэтому для них суточная доза не должна превышать 20 мг. При однократном приеме эзомепразол не кумулируется.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата не изучалась. Учитывая тот факт, что через почки выводится не сам эзомепразол, а его метаболиты, ожидается, что при почечной недостаточности метаболизм лекарственного средства не изменяется.

Показания к применению

Взрослые

  • симптоматическое лечение ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни);
  • терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива;
  • эрадикация бактерии Helicobacter pylori при язвенной болезни, в т. ч. профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы (в составе комбинированной терапии);
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, включая ассоциированную с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в т. ч. профилактика у пациентов, длительно принимающих НПВС и относящихся к группе риска;
  • синдром Золлингера – Эллисона;
  • другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию.

Подростки от 12 лет

  • симптоматическая терапия ГЭРБ;
  • язва 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;
  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива.

Противопоказания

  • наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахаразо-изомальтазная недостаточность;
  • возраст до 12 лет;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата (активному или вспомогательному) либо другим замещенным бензимидазолам.

С осторожностью Эзомепразол должен применяться при беременности.

Инструкция по применению Эзомепразола: способ и дозировка

Препарат показан к приему внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком (не дробить и не разжевывать) и запивать достаточным количеством жидкости. Пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием, разрешается растворить таблетку в ½ стакана негазированной питьевой воды, тщательно размешать до распада таблетки, выпить взвесь микрогранул, снова наполовину наполнить стакан водой, размешать остатки и выпить. Не следует использовать другие жидкости кроме обычной воды, поскольку они могут повлиять на состояние защитной оболочки микрогранул. Нельзя дробить или разжевывать микрогранулы. Приготовленная взвесь пригодна к употреблению не более 30 минут.

Пациентам, которые не могут проглатывать таблетки, их можно растворить в негазированной воде и ввести через назогастральный зонд. При этом важным условием является тщательное предварительное тестирование выбранных шприца и зонда.

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых по показаниям:

  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки курсом 4 недели. Если заживление не наступает, либо сохраняются симптомы, возможно проведение дополнительной 4-недельной терапии;
  • длительное поддерживающее лечение для предотвращения рецидива эрозивного рефлюкс-эзофагита после его заживления: по 20 мг 1 раз в сутки;
  • симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если спустя этот период симптомы сохраняются, требуется проведение дополнительного обследования пациента. После купирования симптомов возможен переход на прием препарата в режиме «по необходимости», т. е. по 20 мг 1 раз в сутки в случае возобновления симптомов (этот режим не рекомендован пациентам, относящимся к группе риска язвенной болезни и принимающим НПВС);
  • язвенная болезнь 12-перстной кишки, ассоциированная с H. pylori: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
  • профилактика рецидива ассоциированной с H. pylori пептической язвы: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
  • лечение язвы желудка, ассоциированной с применением НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 недель;
  • профилактика язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка при применении НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки;
  • синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией: по 40 мг 2 раза в сутки, дальнейшую дозу и продолжительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Имеется опыт приема эзомепразола в суточных дозах до 160 мг. Если показана доза выше 80 мг, ее следует делить на 2 приема.

Подросткам старше 12 лет при язвенной болезни 12-перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, препарат назначают в сочетании с противобактериальными препаратами, под контролем специалиста.

Средние дозы лекарственных средств в зависимости от веса пациента:

  • масса тела 30–40 кг: 20 мг эзомепразола, 750 мг амоксициллина и 7,5 мг/кг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней;
  • масса тела более 40 кг: 20 мг эзомепразола, 1000 мг амоксициллина и 500 мг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней.

Побочные действия

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях и не зависели от дозы препарата, они классифицированы по частоте развития: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до < 1/10, нечасто – от > 1/1000 до < 1/100, редко – от > 1/до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, неизвестно – эти явления не описаны в доступной литературе:

  • со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость, парестезии; редко – изменения вкуса;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, метеоризм, диарея, запор, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту; редко – стоматит, желудочно-кишечный кандидоз; неизвестно – микроскопический колит;
  • со стороны психики: нечасто – бессонница; редко – возбуждение, тревога, депрессия; очень редко – агрессия, галлюцинации;
  • со стороны метаболизма и питания: нечасто – периферические отеки; редко – гипонатриемия; неизвестно – гипомагниемия, в т. ч. тяжелая, сочетающаяся с гипокальциемией;
  • со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – повышение печеночных ферментов; редко – гепатит (в т. ч. с желтухой); очень редко – печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия;
  • со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения;
  • со стороны костно-мышечной системы: нечасто – переломы бедра, запястья, позвоночника; редко – артралгия, миалгия; очень редко – мышечная слабость;
  • со стороны органов дыхания: редко – бронхоспазм;
  • со стороны почек: очень редко – интерстициальный нефрит;
  • со стороны репродуктивной и половой сферы: очень редко – гинекомастия;
  • со стороны иммунной системы: редко – лихорадка, анафилактоидные реакции, аллергические реакции, ангионевротический отек, шок;
  • со стороны органов слуха и зрения: нечасто – вертиго; редко – нечеткость зрения;
  • со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь, крапивница, дерматит; редко – алопеция, фотосенсибилизация; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
  • прочие: редко – потливость, дискомфорт.

Передозировка

На сегодняшний день известно лишь несколько случаев намеренной передозировки. При приеме препарата в дозе 280 мг возникали общая слабость и симптомы со стороны пищеварительной системы. При разовом приеме дозы 80 мг никаких негативных последствий не было. Специфический антидот эзомепразола неизвестен. Диализ малоэффективен, поскольку препарат связывается с белками плазмы. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Эзомепразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования в желудке, поэтому при появлении любого тревожного симптома (спонтанной потери массы тела, дисфагии, мелены, повторной рвоты либо рвоты с примесью крови) следует провести дополнительное обследование.

Пациентов, принимающих препарат «по необходимости», нужно предупреждать о надобности незамедлительного обращения к врачу в случае изменения характера симптомов.

При длительном лечении (особенно более года) требуется тщательный контроль состояния пациента.

При назначении Эзомепразола в сочетании с противобактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать противопоказания и вероятность лекарственных взаимодействий всех препаратов.

Как и другие ингибиторы протонной помпы, эзомепразол может вызывать развитие желудочно-кишечных инфекций, ассоциированных с Campylobacter и Salmonella. Препарат не рекомендуется принимать в комбинации с атазанавиром/ритонавиром. Если лечение с применением таких комбинаций обосновано, нужно следить за состоянием пациента при назначении дозы 400 мг атазанавира/100 мг ритонавира; эзомепразол в дозе 20 мг исключать не следует.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, что следует учитывать при одновременном назначении средств, которые метаболизируются этим ферментом. Было установлено возникновение лекарственных взаимодействий при применении омепразола и клопидогрела, поэтому этих сочетаний следует избегать в целях безопасности.

В случае назначения лабораторного теста на определение уровня CgA при нейроэндокринных опухолях препарат следует отменить за 5 дней до исследования.

У пожилых людей при длительном приеме ингибиторов протонной помпы на 10–40% увеличивается риск переломов запястья/бедра/позвоночника, поэтому пациентам с остеопорозом показано дополнительное назначение кальция и витамина D.

У некоторых пациентов, получающих ингибиторы протонной помпы в течение длительного периода (3–12 месяцев), отмечена тяжелая форма гипомагниемии. Ее симптомы: головокружение, утомляемость, бред, судороги, желудочковая аритмия. В большинстве случаев эти симптомы проходят после отмены эзомепразола или назначения препаратов магния.

У пациентов, длительно принимающих эзомепразол в комбинации с дигоксином или диуретиками, возможно развитие гипомагниемии, поэтому в таком случае требуется контроль уровня магния в крови.

Эзомепразол может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии, что следует учитывать при длительном лечении пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У Эзомепразола отсутствуют свойства, которые бы негативно влияли на способность человека к концентрации внимания, скорость его психических и физических реакций.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований на животных какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона/плода выявлено не было. При введении рацемического вещества также не было установлено негативного влияния на течение беременности и родов, а также развитие в постнатальном периоде. Опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует, поэтому Эзомепразол может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможные риски.

Лактирующим женщинам препарат противопоказан, поскольку не установлено, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Эзомепразол противопоказан детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени заболевания следует соблюдать осторожность, поскольку опыт применения Эзомепразола ограничен.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности легкой и умеренной степени коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени заболевания максимальная суточная доза Эзомепразола не должна превышать 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы протеаз: из-за увеличения рН в желудке меняется их абсорбция. Не рекомендуется применять эзомепразол в комбинации с атазанавиром, сочетание с нелфинавиром противопоказано;
  • метотрексат: у некоторых пациентов увеличивается его концентрация в плазме. При назначении метотрексата в высоких дозах может потребоваться временная отмена эзомепразола;
  • кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб: возможно снижение их абсорбции в плазме крови;
  • препараты с рН зависимой абсорбцией: может изменяться их всасывание;
  • дигоксин: возможно увеличение его концентрации и, как следствие, развитие токсического действия;
  • такролимус: увеличивается его уровень в плазме (требуется коррекция дозы такролимуса, мониторинг его концентрации и функции почек);
  • фенитоин: может повышаться остаточная концентрация фенитоина (необходимо контролировать уровень препарата в плазме в начале применения эзомепразола и после его отмены);
  • вориконазол: на 15% увеличивается его Cmax, на 41% – AUC;
  • диазепам: снижается его клиренс;
  • варфарин, другие производные кумарина: не исключена вероятность значимого повышения международного нормализованного отношения (этот показатель необходимо контролировать в начале применения эзомепразола и после его отмены);
  • цилостазол, цизаприд: увеличиваются их Cmax и AUC;
  • клопидогрел: уменьшается выведение его активных метаболитов, снижается показатель ингибирования агрегации тромбоцитов (этой комбинации рекомендуется избегать);
  • препараты, в метаболизме которых участвует CYP2C19 (диазепам, кломипрамин, имипрамин, фенитоин, эсциталопрам и др.): может повышаться концентрация этих препаратов в плазме крови, что потребует снижения дозы (о данном взаимодействии особенно важно помнить при приеме эзомепразола в режиме «по необходимости»);
  • кларитромицин, вориконазол: значительно увеличивается AUC эзомепразола, что требует коррекции его дозы;
  • индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4 (в т. ч. рифампицин и препараты зверобоя): возможно усиление метаболизма эзомепразола и снижение его концентрации в плазме.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики хинидина и амоксициллина.

При одновременном применении рофекоксиба и напроксена не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Аналоги

Аналогами Эзомепразола являются: Нексиум, Нео-Зекст, Эзомепразол Зентива, Эманера, Эзомепразол-Натив, Эзомепразол Канон.

Сроки и условия хранения

Хранить не более 3 лет в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эзомепразоле

Отзывы об Эзомепразоле преимущественно положительные: препарат эффективно тормозит секрецию соляной кислоты, благодаря чему устраняет изжогу, боли в области желудка и другие симптомы, обусловленные патологической гиперсекрецией, а также практически не вызывает побочных эффектов.

К дополнительным преимуществам Эзомепразола относят удобное применение (без привязки к приемам пищи, возможность принимать таблетки в режиме «по необходимости»), а также цену, более низкую, чем на многие другие препараты, содержащие аналогичное действующее вещество.

Встречаются отдельные высказывания о неэффективности лекарственного средства. Однако в основном такие отзывы оставляют пациенты с сопутствующим инфицированием Helicobacter pylori. В их случае применения одного только Эзомепразола недостаточно, требуется проведение комбинированной терапии в сочетании с противомикробными средствами.

Цена на Эзомепразол в аптеках

В настоящий момент цена на Эзомепразол неизвестна. В аптеках можно найти следующие популярные аналоги препарата:

  • Эзомепразол Канон (14 таблеток по 20 мг и 40 мг) – примерно 175–210 рублей и 300–340 рублей;
  • Эманера (14 капсул по 20 мг и 40 мг) – примерно 180–255 рублей и 320–430 рублей;
  • Нексиум (14 таблеток по 20 мг и 40 мг) – примерно 1290–1600 рублей и 1760–2070 рублей.

Эзомепразол Канон 20мг №14 таблетки

Эзомепразол Канон 20мг №28 таблетки

Эзомепразол Канон 40мг №14 таблетки

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Вред повышенного уровня «плохого» холестерина для организма очевиден. Уже доказано, что такое состояние приводит к атеросклерозу и, следовательно, повышает риск.

Источник: http://www.neboleem.net/jezomeprazol.php

Эзомепразол – цена, инструкция, применение

Эзомепразол инструкция

Инструкция ознакомит пациента со всеми необходимыми сведениями о препарате Эзомепразол. Здесь приведены подробные рекомендации по использованию лекарственного средства для лечения и о том, при каких заболеваниях показан Эзомепразол. Противопоказания, побочные эффекты и взаимодействие с другими медикаментами также имеют место в сопроводительном листе.

Форма, состав, упаковка

Препарат из группы ингибиторов протонового насоса состоит из эзомепразола, который и является его активным веществом. Лекарственное средство выпускают в виде таблеток, которые имеют покрытие оболочкой кишечнорастворимой.

Препарат реализуется через аптечную сеть, поступая туда в пачках из картона, куда вложено по два или четыре блистера по семь таблеток в каждом.

Фармакология

Препарат Эзомепразол являясь правовращающим изомером омепразола, используется при состояниях, которые связаны у пациента с нарушением кислотности как средство противоязвенное – ингибитор протонового насоса. Своим воздействием Эзомепразол способствует снижению выработки в желудке соляной кислоты. Действие препарата проявляет себя примерно через час после его приема. После пятидневного курса лечения наблюдается снижение концентрации кислотности до 90 процентов.

Фармакокинетика

Эзомепразол в кислых средах не способен к устойчивости. Попадая внутрь, проходит быструю адсорбцию из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови максимальной концентрация достигает самое большое через два часа. Повторный прием обеспечивает абсолютную биодоступность около 90%. Почти полностью связывается с белками плазмы (97%), метаболизм осуществляется с участием изоферментов и происходит практически в полном объеме. Образующиеся метаболиты препарата фармакологической активности не проявляют. Накопления в организме веществ препарата не происходит. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно почками (до 80%) в неизменном виде лишь незначительное количество (менее 1%), оставшееся количество выводится с желчью.

Эзомепразол показания к применению

Лекарственное средство рекомендовано к назначению тем пациентам, которые страдают от гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

  • В качестве лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • В профилактических целях наступления рецидива излеченного эзофагита;
  • В качестве симптоматического лечения ГЭРБ;

Также показано назначение Эзомепразола как составляющего компонента в комплексе с иными медикаментами для проведения терапии:

  • Для эрадикации Хеликобактэр Пилори;
  • При язвенной болезни кишки двенадцатиперстной вследствие деятельности Хеликобактэр Пилори;
  • В целях профилактики повторного возникновения язв пептических у тех пациентов кто страдает язвенным заболеванием, что ассоциируется с Хеликобактэр Пилори.

Противопоказания

Не следует принимать Эзомепразол при повышенной к нему чувствительности. Противопоказано его назначение для женщин, кормящих грудью.

Эзомепразол инструкция по применению

Прием препарата осуществляется внутрь. Рекомендуемая доза от 20 до 40 миллиграмм в сутки единовременно. Длительность приема будет во многом зависеть от показаний к назначению, от назначенной терапевтической схемы и достижения эффекта в лечении.

Если пациент страдает печеночной недостаточностью в тяжелой степени, максимально допустимая доза препарата для него будет составлять не более 20 миллиграмм в сутки.

Эзомепразол беременным

Беременным женщинам можно назначить Эзомепразол лишь при острой необходимости, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает риск вреда для плода, поскольку достоверных данных о воздействии препарата на эмбрион в настоящее время нет.

Побочные эффекты

Частыми побочными эффектами от применения Эзомепразола можно считать:

  • Головные боли;
  • Болевые ощущения в области живота;
  • Возникновение диареи либо наоборот запора;
  • Проявления метеоризма;
  • Приступы тошноты и рвоты;
  • Головокружения;
  • Возникновение сухости во рту;
  • Реакции в виде зуда и крапивницы;
  • Дерматиты.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении препарата Эзомепразол с некоторыми лекарствами отмечено следующее:

Имипрамин – повышение концентрации в плазме и усиление его эффективности.

Диазепам – повышение концентрации в плазме крови. Клинически не значимо.

Кломипрамин – повышается концентрации в плазме и усиливается эффект.

Циталопрам – происходит усиление его эффективности и повышается концентрации в плазме крови.

Фенитоин – происходит повышение концентрации в плазме. Клинического значения не имеет.

Кетоканозол – снижается концентрации в плазме и уменьшается его клинический эффект.

Кларитромицин – его влияние способствует угнетению метаболизма Эзомепразола.

Итраконазол — снижается концентрации в плазме крови и уменьшается его клиническая эффективность.

Дополнительные указания

Поскольку терапия Эзомепразолом может сглаживать симптомы раковых заболеваний то в тех случаях, когда у пациента выявлена язвенная болезнь желудка или имеются подозрения на ее наличие, следует провести необходимые исследования с целью исключения злокачественных новообразований. Также это потребуется при значительной потере веса, которая происходит спонтанно либо при возникновении частой рвоты особенно с кровью или полужидкого черного стула с неприятным запахом, дисфагии. В противном случае время для постановки верного диагноза может быть упущено.

Длительная терапия препаратом требует регулярного контроля над состоянием пациента.

Эзомепразол аналоги

К аналогам препарата Эзомепразол относятся такие препараты как омепразол (ультоп, омез, лосек), лансопразол (ланзоптол, ланцит), пантопразол (нольпаза, контролок, санпраз), рабепразол (хайрабезол, париет, нофлюкс, зульбекс, онтайм). В скобках указаны их торговые наименования. Все препараты имеют схожее действие, однако имеют значительные отличия в цене.

Эзамепразол и Омепразол отличия

Являясь одним из изомеров Омепразола, Эзомепразол по данным медицинской литературы обладает значительным преимуществом, однако действие их схоже. Омепразол – это препарат базового значения с наличием всех побочных эффектов, а Эзомепразол уже идет как улучшенная версия препарата. Для пациента, пожалуй, основные отличия будут заключаться в их цене, где Омепразол более приемлем по стоимости.

Эзомепразол цена

Торговые названия препарата Эзомепразол размещаются на аптечных полках, имея следующие ценники:

Эманера – 500 рублей за упаковку таблеток 28 штук (20миллиграмм);

Нексиум – 3000 рублей за упаковку таблеток 28 штук (40 миллиграмм).

Эзомепразол отзывы

Отзывы, которые встречаются о препарате, имеют положительный оттенок. Пациенты, принимавшие его по назначению врача, отмечают заметное улучшение своего состояния. Особенно часто отзываются о препарате под торговым названием Нексиум видимо, он наиболее популярен по сравнению с Эманерой.

Жанна: После того как диагноз язвы желудка у меня нашел свое подтверждение начала лечиться препаратом Нексиум по рекомендации врача. Пройдя месячный курс терапии, уже в течение года не наблюдалось ни одного рецидива. Улучшение состояния при лечении наступило дней через десять. Побочные эффекты меня миновали. Хороший препарат и действенный. Сейчас имею замечательное самочувствие, хотя прописанной врачом диеты особо не придерживаюсь.

Людмила: Пришлось лечить язву кишки двенадцатиперстной и при этом много перепробовать препаратов. Нексиум тоже пила, но безрезультатно в общем плане, в чем виновата сама. Только боли отступят, и я перестаю принимать препарат. Дорого. Вот такой вот не добросовестный пациент. Когда врач это понял, то составил со мной беседу. Затем уяснив что эффект наступит лишь от полного терапевтического курса взялась за лечение со всей ответственностью. Нексиум сделал свое дело и вот уже полгода ничего меня пока не беспокоит.

Источник: http://izjoge.net/lekarstva/237-ezomerazol-tsena-instruktsiya-primenenie

Эзомепразол (Esomeprazol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Эзомепразол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эзомепразол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Эзомепразол

Фармакология

Снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфических целевых механизмов действия. Является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. S-изомер и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Локализация и механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, он концентрируется и переходит в активную форму в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует протонный насос — фермент H + /K + -АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После приема эзомепразола внутрь в дозе 20 или 40 мг терапевтический эффект развивается в течение 1 ч. При ежедневном приеме в течение 5 дней по 20 мг 1 раз в сутки среднее максимальное выделение соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при измерении через 6–7 ч после приема дозы на 5-й день лечения.

У пациентов с симптоматической ГЭРБ через 5 дней ежедневного приема эзомепразола внутрь в дозе 20 или 40 мг pH в желудке поддерживалось на уровне >4 в течение в среднем 13 и 17 ч в сутки соответственно. При применении эзомепразола в дозе 20 мг/ сут поддержание pH в желудке на уровне >4 в течение 8, 12 и 16 ч достигалось у 76, 54 и 24% пациентов соответственно. При применении эзомепразола в дозе 40 мг/ сут это соотношение составляло 97, 92 и 56% соответственно.

На фоне в/в введения 80 мг эзомепразола в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией в дозе 8 мг/ч в течение 23,5 ч значение желудочного pH было >4 в течение в среднем 21 ч и >6 — в течение 11–13 ч.

Отмечается корреляция между концентрацией эзомепразола в плазме крови и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC ).

Терапевтический эффект снижения кислотности

При применении эзомепразола в дозе 40 мг/ сут излечение рефлюксного эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед лечения и у 93% — через 8 нед лечения.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение 1 нед приводило к успешной эрадикации H. pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после недельного курса эрадикационного лечения не требуется последующая монотерапия антисекреторными средствами для эффективного лечения язвы и устранения симптомов.

Эффективность применения эзомепразола при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании у пациентов с кровотечением, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты снижения кислотности

Во время лечения антисекреторными средствами содержание гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения кислотности желудочного сока также увеличивается уровень хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследования при выявлении нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения этого необходимо временно прекратить применение эзомепразола за 5 дней до проведения обследования.

Возможно, что увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток связано с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови, которое наблюдается у некоторых пациентов при длительном лечении эзомепразолом.

В ходе длительного лечения средствами, понижающими секрецию желез желудка, отмечалось некоторое повышение частоты возникновения железистых кист в желудке. Это обусловлено физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты имеют доброкачественный характер и подвергаются обратному развитию. Снижение кислотности желудочного сока за счет любых ЛС , включая ингибиторы протонного насоса, приводит к повышению количества бактерий в желудке (которые обычно присутствуют в ЖКТ ). Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином в качестве активного препарата сравнения эзомепразол показал более высокую эффективность в отношении лечения пептических язв у пациентов, получавших НПВС , включая селективные ингибиторы ЦОГ -2.

Всасывание и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют формы, устойчивые к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол быстро абсорбируется, Tmax составляет примерно через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне многократного приема 1 раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 и 68% соответственно. Vss у здоровыx добровольцев составляет приблизительно 0,22 л/кг. Связывание с белками плазмы — 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенное влияние на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя Cmax в плазме составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л по сранению с 4,6 мкмоль/л при приеме внутрь аналогичных доз. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.

Метаболизм и выведение. Эзомепразол полностью метаболизируется с участием ферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии полиморфной формы изофермента CYP2C19 , при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм остальной части эзомепразола осуществляется за счет другого специфического изофермента — CYP3A4 , при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме крови. Параметры, приведенные ниже, отражают в основном характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19 .

Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч после многократного приема. T1/2 из плазмы крови составляет 1,3 ч при многократном приеме 1 раз в сутки. Фармакокинетика эзомепразола была изучена при применении дозы 40 мг 2 раза в сутки. AUC увеличивалась при повторном введении эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер. Такая зависимость от времени и дозы является следствием снижения метаболизма эзомепразола при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно связанного с тем, что эзомепразол и/или его сульфоновый метаболит ингибируют изофермент CYP2C19 . При ежедневном приеме 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови во время интервала между приемами и не кумулирует.

При в/в введении эзомепразола в дозах 40, 80 и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 или 8 мг/ч в течение 23,5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов почками, остальное количество — через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особые группы пациентов.

Пониженная активность изофермента CYP2C19 . Приблизительно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19 . У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется с помощью изофермента CYP3A4 . При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19 . Средние значения Cmax в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при в/в введении эзомепразола. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительные изменения.

Пол. После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.

Нарушение функции почек. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Дети и подростки. У детей и подростков 12–18 лет после повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола значение AUC и Tmax в плазме крови было сходно с аналогичными показателями у взрослых.

Применение при ГЭРБ у детей 1–11 лет. Заживление эрозивного эзофагита, подтвержденное данными эндоскопического исследования, наблюдали у 93,3% пациентов в возрасте 1–11 лет через 8 нед терапии эзомепразолом. Пациенты с массой тела менее 20 кг принимали эзомепразол в суточной дозе 5 или 10 мг, а пациенты с массой тела более 20 кг — 10 или 20 мг.

У детей в возрасте 1–11 лет после повторного приема 10 мг эзомепразола значение AUC было сходно со значением AUC у подростков и взрослых при приеме 20 мг эзомепразола. После повторного приема 20 мг эзомепразола значение AUC было в 6–11 раз выше значения AUC у подростков и взрослых при приеме 20 мг эзомепразола.

Фармакокинетику эзомепразола у детей при в/в введении изучали после 3-минутной инъекции 1 раз в сутки в течение 4 дней. Оценивали AUC и максимальную Css в плазме крови через 5 мин после введения в различных возрастных группах. Максимальная Css у детей 1–17 лет в среднем была выше, чем у взрослых, и варьировала от 5,6 до 10,5 мкмоль/л, в зависимости от возраста и дозы. Согласно построенной модели, максимальная Css после в/в введения в виде инфузии в течение 10, 20 и 30 мин уменьшится в среднем на 37–49, 54–66 и 61–72% соответственно во всех возрастных группах и группах дозирования по сравнению со значениями максимальной Css после 3-минутной инъекции.

Применение вещества Эзомепразол

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с H. pylori; профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с H. pylori); длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения ЛС , понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива); язва желудка, вызванная длительным приемом НПВС (лечение); язва желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванная приемом НПВС , у пациентов, относящихся к группе риска (профилактика); синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

Взрослые. В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни; заживление пептических язв, связанных с приемом НПВС ; профилактика пептических язв, связанных с приемом НПВС , пациенты, относящиеся к группе риска; профилактика рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза.

Дети (от 1 года до 18 лет). В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам; совместный прием с атазанавиром и нелфинавиром (см. «Взаимодействие»); период кормления грудью; возраст до 12 лет (данные об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов отсутствуют); возраст до 1 года или масса тела менее 10 кг (данные об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов отсутствуют); возраст 1–4 года по другим показаниям, кроме лечения эрозивного эзофагита и симптоматического лечения ГЭРБ ; возраст 4–11 лет по другим показаниям, кроме лечения эрозивного эзофагита и симптоматического лечения ГЭРБ и лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с H. pylori, в составе комбинированной терапии; возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ и лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с H. pylori, в составе комбинированной терапии.

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам; совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром (см. «Взаимодействие»); возраст до 1 года; возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ .

Ограничения к применению

Одновременное применение дигоксина (у пожилых пациентов), клопидогрела (см. «Взаимодействие»); появление новых симптомов со стороны ЖКТ или изменение в последнее время уже имеющихся; перенесенные операции на органах ЖКТ (см. «Меры предосторожности»); желтуха, тяжелые нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен); беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении эзомепразола во время беременности.

При введении эзомепразола животным не выявлено какое-либо прямое или косвенное отрицательное воздействие на развитие эмбриона или плода и влияние на репродуктивную функцию. Введение рацемического средства также не оказывало какое-либо отрицательное воздействие у животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать эзомепразол беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Изучение данных беременных женщин (300–1000 исходов беременностей) показало отсутствие мальформаций или плодной/неонатальной токсичности эзомепразола.

Применение эзомепразола в период грудного вскармливания противопоказано. В настоящее время недостаточно данных о влиянии эзомепразола на новорожденных и детей младшего возраста.

Влияние эзомепразола на фертильность при проведении исследований на животных с применением рацемического средства выявлено не было.

Побочные действия вещества Эзомепразол

Приведенные ниже нежелательные эффекты, отмеченные при пероральном и в/в применении эзомепразола, классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головная боль; нечасто — бессонница, головокружение, парестезии, сонливость, нечеткость зрения; редко — ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ : часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто — сухость во рту; редко — нарушение вкуса, стоматит, кандидоз ЖКТ ; частота неизвестна — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит с желтухой или без нее; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов, имеюших заболевания печени в анамнезе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фоточувствительность; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — подострая кожная красная волчанка.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — переломы шейки бедра, костей запястья, позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводяших путей: очень редко — интерстициальный нефрит, у некоторых пациентов сообщалось о развитии почечной недостаточности.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — периферический отек; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия (может быть ассоциирована с гипокалиемией), тяжелая гипомагниемия (может коррелировать с гипокальциемией).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — недомогание, повышенная потливость.

Дополнительно для в/в введения: часто — реакции в месте введения (в основном отмечались в клиническом исследовании при назначении эзомепразола в высокой дозе в течение 3 сут (72 ч). При доклиническом изучении эзомепразола для в/в введения раздражающее действие выявлено не было, однако была отмечена слабая воспалительная реакция при п/к введении, зависящая от концентрации эзомепразола).

Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при в/в введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз, причинно-следствення связь с применением эзомепразола не установлена.

Данные по безопасности применения эзомепразола у детей согласуются с профилем безопасности у взрослых.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия эзомепразола проводилось только у взрослых пациентов.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других ЛС

Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других ЛС , всасывание которых зависит от кислотности среды. Так же как и при применении других средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению абсорбции таких ЛС , как дигоксин.

Одновременное применение эзомепразола в дозе 20 мг/ сут и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из 10 пациентов). О дигиталисной интоксикации сообщалось редко, однако следует соблюдать осторожность при лечении пожилых пациентов высокими дозами эзомепразола. Требуется усиленный мониторинг концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Было показано, что эзомепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными средствами. Механизмы и клиническое значение этого взаимодействия не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии эзомепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных средств. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19 . При одновременном применении эзомепразола и некоторых антиретровирусных средств, таких как атазанавир и нелфинавир, отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Одновременное применение эзомепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 300 мг и ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира ( AUC , Сmax и Cmin в плазме крови уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало снижение его биодоступности под воздействием эзомепразола.

Одновременное применение эзомепразола (20 мг/ сут ) с атазанавиром в дозе 400 мг и ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к уменьшению биодоступности атазанавира приблизительно на 30% по сравнению с биодоступностью при применении атазанавира в дозе 300 мг и ритонавира в дозе 100 мг без ингибитора протонного насоса. Одновременное применение эзомепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало AUC , Сmах и Cmin нелфинавира до 36–39% и AUC , Сmах и Cmin его активного метаболита М8 — до 75–92%.

При одновременном применении эзомепразола и саквинавира (при сопутствующем лечении ритонавиром) было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными средствами (дарунавир, ампренавир, лопинавир при сопутствующем лечении ритонавиром) их концентрация не менялась.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Одновременное применение эзомепразола с другими ЛС , в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19 , такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может привести к повышению концентрации этих средств в плазме крови и потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении эзомепразола по необходимости.

При одновременном приеме внутрь эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама на 45% снижается клиренс диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19 .

При одновременном приеме внутрь эзомепразола в дозе 40 мг и фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме крови. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме крови в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению AUC и Сmах вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19 ) на 15 и 41% соответственно.

При применении эзомепразола внутрь в дозе 40 мг у пациентов, получающих варфарин, время свертывания крови оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при одновременном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг у здоровых добровольцев 1 раз в сутки приводило к увеличению Сmах и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.

У здоровых добровольцев одновременное применение внутрь эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда на 32% повышало величину AUC и на 31% увеличивало Т1/2 цизаприда, Сmах цизаприда в плазме крови при этом значительно не изменялась. Незначительное удлинение интервала QT , которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось.

Отмечалось фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, затем поддерживающая доза 75 мг/ сут ) и эзомепразолом (40 мг/ сут ), которое приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ -индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией эзомепразола (20 мг/ сут ) и ацетилсалициловой кислоты (81 мг/ сут ) наблюдалось снижение экспозиции активного метаболита клопидогрела на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ -индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми. В ходе наблюдений и клинических исследований получены противоречивые данные о наличии или отсутствии повышенного риска развития сердечно-сосудистых осложнений, тем не менее следует с осторожностью применять клопидогрел совместно с эзомепразолом.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса отмечалось повышение в сыворотке крови концентрации такролимуса, которую необходимо тщательно контролировать и соответственно регулировать дозу. Также должна оцениваться функция почек (клиренс креатинина, СКФ).

Показано, что эзомепразол не вызывает клинически значимые изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного одновременного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Исследований по изучению взаимодействия эзомепразола с другими ЛС при его в/в применении в высоких дозах (80 мг с последующим введением в дозе 8 мг/ч) не проводилось. Возможно, при таком режиме дозирования эзомепразол оказывает более выраженное влияние на фармакокинетику субстратов изофермента CYP2C19 . Поэтому пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением во время в/в введения эзомепразола.

Влияние других ЛС на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 . Совместное применение внутрь эзомепразола и кларитромицина, ингибитора изофермента CYP3A4 (500 мг 2 раза в сутки), приводит к двукратному увеличению AUC эзомепразола.

Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 , например вориконазола, может приводить к увеличению AUC эзомепразола до 280%. Как правило, в таких случаях не требуется коррекция дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

ЛС , индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 , такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Прием эзомепразола внутрь в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ . Разовый прием 80 мг эзомепразола внутрь и в/в введение 308 мг в течение 24 ч не вызывали какие-либо отрицательные последствия.

Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Эзомепразол

При наличии любых тревожных симптомов (например таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на нее) следует исключить развитие злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и таким образом задержать постановку правильного диагноза.

Необходима обязательная консультация специалиста в следующих случаях:

— при наличии в анамнезе язвы желудка или операций на органах ЖКТ ;

— при проведении непрерывного симптоматического лечения диспепсии или изжоги в течение 4 нед и более;

— при развитии желтухи или тяжелого заболевания печени;

— пациентам старше 55 лет при появлении новых симптомов со стороны ЖКТ или изменении в последнее время уже имеющихся;

— при необходимости проведения эндоскопических процедур или уреазного дыхательного теста (определение H. pylori).

Пациенты с рецидивирующими симптомами диспепсии/изжоги или получающие эзомепразол в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Не рекомендуется применять эзомепразол длительное время в целях профилактики.

Гипомагниемия. Тяжелая форма гипомагниемии наблюдалась у пациентов, проходивших лечение ингибиторами протонного насоса, таким как эзомепразол, в течение как минимум 3 мес и в большинстве случаев при лечении в течение года. Отмечались серьезные проявления гипомагниемии, такие как хроническая усталость, судороги, делирий, конвульсии, головокружение и желудочковая аритмия, однако они могут начинаться постепенно и оставаться незамеченными. У большинства пациентов гипомагниемия исчезала после дополнительного приема магния и прекращения приема ингибитора протонного насоса.

Для пациентов, которым может потребоваться длительное лечение или уже принимающих ингибитор протонного насоса совместно с дигоксином или ЛС , которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), врачи должны рассмотреть возможность измерения концентрации магния перед началом приема ингибитора протонного насоса и периодически во время проведения лечения.

Переломы. Применение ингибиторов протонного насоса, особенно в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), может привести к умеренному повышению риска возникновения перелома шейки бедра, костей запястья и тел позвонков, особенно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Проведенные исследования позволяют предположить, что прием данных средств может повысить общий риск переломов на 10–40%. В определенной степени это повышение риска может быть следствием воздействия других факторов. Пациенты, подверженные риску развития остеопороза, должны проходить лечение в соответствии с современными клиническими рекомендациями и принимать в необходимом количестве витамин D и кальций.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса концентрация гастрина в плазме крови повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции соляной кислоты.

У пациентов, принимающих ингибитор протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Пациенты, находящиеся на режиме терапии по необходимости, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при назначении его в режиме терапии по необходимости, следует учитывать взаимодействие эзомепразола с другими ЛС (см. «Взаимодействие»).

При назначении эзомепразола для эрадикации H. pylori следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов терапии. Кларитромицин является сильным ингибитором изофермента CYP3A4 , поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие ЛС , метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (например цизаприд), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействие кларитромицина с этими ЛС . Лечение ингибитором протонного насоса может несколько увеличивать риск развития инфекций ЖКТ , возбудителями которых являются Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Эзомепразол может снизить абсорбцию витамина B12 в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать при применении эзомепразола у пациентов с недостаточностью или с риском развития дефицита витамина В12 при длительной терапии.

В период лечения эзомепразолом возможно увеличение концентрации хромогранина А, применяемого для диагностики нейроэндокринных опухолей, поэтому рекомендуется отмена эзомепразола по крайней мере за 5 дней до проведения исследования.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ). Применение ингибиторов протонного насоса ассоциировано с очень редкими случаями развития ПККВ. Если возникает поражение кожи, особенно на открытых солнечному свету участках, совместно с артралгией, то пациент должен своевременно обратиться за медицинской помощью, и врач должен рассмотреть решение об отмене эзомепразола. ПККВ при лечении инибитором протонного насоса в анамнезе может повышать риск развития ПККВ при применении других ингибиторов протонного насоса.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. В период лечения эзомепразолом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами и воздерживаться от этого в случае развития таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость и нечеткость зрения.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

  • Аптечка
  • Интернет-магазин
  • О компании
  • Контакты
  • Контакты издательства:
  • E-mail:
  • Адрес: Россия,, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Источник: http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3090.htm